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药物递送系统中磷脂的应用图谱

【导语】磷脂作为细胞膜的核心组成成分,具有天然两亲性(亲水磷酸基团与疏水脂肪酸链)和优异生物相容性,是药物递送系统中不可或缺的功能性辅料,其应用贯穿多种剂型,形成了覆盖注射、吸入、外用等多场景的应用图谱,为改善药物溶解性、提升生物利用度、降低毒副作用提供了核心支撑
【关键词】 磷脂在药物递送系统中的应用、药用磷脂功能性辅料、磷脂药物载体应用技术、医药级磷脂应用图谱

注射制剂是磷脂应用较广泛的领域,其中脂肪乳剂、脂质体、脂质纳米颗粒(LNP)最具代表性。脂肪乳剂中,磷脂(如蛋黄卵磷脂)作为乳化剂,可稳定油水界面,将难溶性脂溶性药物分散为纳米级乳滴,避免药物沉淀,同时提升制剂静脉注射的生物相容性。脂质体以磷脂双分子层为囊壁,可同时包封亲水与亲脂药物,模拟生物膜结构实现药物靶向递送,减少全身毒副作用,目前已广泛应用于抗肿瘤、抗感染药物递送,临床获批产品众多[1,2]。LNP中,磷脂与胆固醇协同作用,形成纳米级递送载体,可高效包封mRNA等核酸药物,保护其免受酶解,促进胞内递送,是mRNA疫苗的核心辅料之一[3]。

肺部吸入制剂中,磷脂凭借独特的界面活性发挥关键作用。肺部黏膜表面富含脂质,磷脂可降低制剂表面张力,提升雾化颗粒的分散性和肺部沉降率,增强药物与黏膜的相容性,促进药物跨黏膜吸收。同时,磷脂可改善药物的溶解性,减少药物在呼吸道的滞留损耗,提升肺部局部药物浓度,适用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的局部治疗[4]。

外用制剂中,磷脂的多功能性得到充分体现。作为促渗剂,不饱和磷脂可使皮肤角质层“软化/流态化”,帮助药物穿透皮肤屏障,提升局部药物浓度;饱和磷脂则能增强药物在皮肤表面的滞留时间,延长药效。同时,磷脂可作为乳化剂和保湿剂,改善乳膏、凝胶等外用剂型的质地,提升皮肤耐受性,尤其适用于敏感肌外用药物和透皮吸收制剂,如抗炎、美白类药物的递送,还能通过修复皮肤受损细胞膜,辅助改善皮肤状态[5]。

广州白云山汉方现代药业有限公司拥有先进的磷脂产线与完善的质量体系,可提供种类丰富的磷脂类功能性辅料,支持多种制剂产品的开发合作!

注射制剂是磷脂应用较广泛的领域,其中脂肪乳剂、脂质体、脂质纳米颗粒(LNP)最具代表性。脂肪乳剂中,磷脂(如蛋黄卵磷脂)作为乳化剂,可稳定油水界面,将难溶性脂溶性药物分散为纳米级乳滴,避免药物沉淀,同时提升制剂静脉注射的生物相容性。脂质体以磷脂双分子层为囊壁,可同时包封亲水与亲脂药物,模拟生物膜结构实现药物靶向递送,减少全身毒副作用,目前已广泛应用于抗肿瘤、抗感染药物递送,临床获批产品众多[1,2]。LNP中,磷脂与胆固醇协同作用,形成纳米级递送载体,可高效包封mRNA等核酸药物,保护其免受酶解,促进胞内递送,是mRNA疫苗的核心辅料之一[3]。

肺部吸入制剂中,磷脂凭借独特的界面活性发挥关键作用。肺部黏膜表面富含脂质,磷脂可降低制剂表面张力,提升雾化颗粒的分散性和肺部沉降率,增强药物与黏膜的相容性,促进药物跨黏膜吸收。同时,磷脂可改善药物的溶解性,减少药物在呼吸道的滞留损耗,提升肺部局部药物浓度,适用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的局部治疗[4]。

外用制剂中,磷脂的多功能性得到充分体现。作为促渗剂,不饱和磷脂可使皮肤角质层“软化/流态化”,帮助药物穿透皮肤屏障,提升局部药物浓度;饱和磷脂则能增强药物在皮肤表面的滞留时间,延长药效。同时,磷脂可作为乳化剂和保湿剂,改善乳膏、凝胶等外用剂型的质地,提升皮肤耐受性,尤其适用于敏感肌外用药物和透皮吸收制剂,如抗炎、美白类药物的递送,还能通过修复皮肤受损细胞膜,辅助改善皮肤状态[5]。

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参考文献

[1] Lipid-Based Drug Delivery Systems for Diseases Managements[J]. PMC, 2025.

[2] Reem M. Senjab, et al. Advances in liposomal nanotechnology: from concept to clinics[J]. RSC Publishing, 2026.

[3] Neill J. Lip Trott, et al. Redefining LNP composition: phospholipid and sterol-driven modulation of mRNA expression and immune outcomes[J]. RSC Publishing, 2025.

[4] Elucidating structure of endogenous phospholipids on in vivo absorption of octreotide following lung administration[J]. PubMed, 2025.

[5] Synergistic penetration enhancement effect of ethanol and phospholipids on the topical delivery of cyclosporin A[J]. PubMed, 2025.